(스크랩) NSAIDs

비스테로이드성 소염제 (NSAIDs)

para-aminophenol유도체 : acetaminophen salicylate 유도체 : diflunisal, asprin, salsalate, sodium salicylate oxicam유도체 : cinnoxicam, piroxicam, tenoxicam, meloxicam acetic acid유도체 : diclofenac, etodolac, ketorolac, sulindac propionic acid 유도체 : fenbufen, flurbiprofen, ibuprofen, ketoprofen, naproxen, tiaprofenic acid, fenoprofen, oxaprozin fenamate유도체 : flufenamic acid, mefenamic acid, meclofenamate, tolfenamic acid, etofenamate indol 유도체 : indomethacin 기타 소염진통제 [1] 작용기전 세포막의 인지질로부터 생성된 arachidonic acid는 cyclooxygenase(COX)에 의하여 prostaglandins와 thromboxanes으로 전환되어 염증반응에 관여한다. 이 과정에서 비스테로이드성 소염제(NSAIDs)는 COX를 억제, 이러한 물질들의 생성을 차단하여 소염작용을 나타낸다. COX에는 COX-I과 COX-II가 있는데 COX-I은 일상적으로 존재하는 형태(constitutive form)로 위벽과 같은 생체조직을 보호하는 기능을 하고 있으며 COX-II는 염증세포나 면역세포 등에서 유도되는 형태(induction form)로 염증반응등을 매개하는 것으로 알려져 있다. 약물에 따라 COX-I과 COX-II에 대한 선택성에 약간의 차이가 있어 위장관계 부작용등의 차이가 있게 된다. [2] 약동학 성분명 흡수 (BA) (%) 분포 (단백결합) (%) 대사 소실 반감기 (hr) 작용 발현 시간 (min) 최대 효과 발현 시간 (min) 작용 지속 시간 (hr) aceclofenac 신속 4 90-150 12 acetamino- phen 신속, 완전 고탄수화물식이시 감소 모유, 태반 1.36l/kg <50% 간 주로 신장 1-4 30 1-3hr 3-4 aspirin 신속, 완전 태반 150ml/kg 95% 간 주로신장, 눈물 2-25 15-30 1-2hr 4-6 choline salicylate 2시간이내에 흡수 99% 간(가수분해) 신배설 3-20 1-2hr 24 diclofenac 완전 흡수 50% 550ml/kg 99% 간 신장, 담즙 1.5 1-3hr diflunisal 거의 완전흡수 간 뇨90% 대변<5% 8-12 <60 2-3hr 8-12 etodolac 신속, 양호 99% 뇨(90%가 glucuronide포합체) 7.4 <60 2-3hr 8-12 fenoprofen 80-85%, 신속, 식사로 흡수지연 99% 간95% 신장95% 변 2.5-3 15-30 2hr 4-6 flurbiprofen 신속, 거의완전 99% 간 뇨95% 6-10 <60 60-90 ibuprofen 80%, 신속, 식사에 의해 느려짐 110-180 ml/kg 99% 간,신장 신장으로 45-60%, 미변화체 8% 1.9 45-60 1-2HR 4-6 indometha- cin 신속, 투여후 12hr 내에 90% wide 340-1570 ml/kg 97% 간 변21-42% 신장(미변화체10-20%) 7 120 3-4hr 4-6 ketodolac 거의 완전 흡수 0.21l/kg >99% 간 뇨5-10% 4.1- 6.5 <60 2-3hr 8-12 ketoprofen 거의 완전히 흡수 간대사 신장 (60-75%) 2 15-30 0.5-2hr ketorolac 경구용이, 80% 간 뇨>90% 4-6 30-50 meclofena- mate sod. 신속, 거의 완전, 식사에 의해 느려짐 99.8% 2 30-60 mefenamic acid 단백결 합율 높음 간 (포합) 신장67% 변20-25% 3 120-480 <2-4hr 6 nabumetone 35%, 신속 >99% 활성형 대사체로 신 속히 대사 뇨50% 21-27 3-6hr naproxen 신속, 완전 90-300 ml/kg 99% 간 신장95% 변<5% 13 60 2hr 7 oxaprozin 신속, 양호 99% 56 2-4hr piroxicam 완전 99% 뇨, 변 주로대사체로 38-50 2-5hr salsalate 소장에서 신속, 완전 0.15l/kg 소장 간 신장 (7-13%) 2-25 84 sod. salicylate 신속 85% 0.15-0.2 L/kg 90-95% 간 뇨pH에 의존적 3-20 4hr sulindac 90% 93% 대사체는 98% 뇨50% 변25% 7.2- 12.6 2-4hr tenoxicam 신속 경구:100%, 직장좌제:80% 0.15L/kg 99% 간 신장65 변35 42- 100 30 2hr 80- 220 tolmetin 신속 99% 뇨 1 20-60 [3] 부작용 Para-aminophenol유도체 : acetaminophen Acetaminophen의 prostaglandin생합성 억제 작용은 약하다. 치료용량으로 단회 또는 반복 투여하더라도 심맥관계나 호흡계 영향은 없다. 가끔 나타날 수 있는 부작용 피부계 부작용 : 피부 발진 등의 알러지 반응이 나타난다. 혈액계 부작용 : 백혈구 감소 또는 범혈구 감소증이 나타난다. 드물게 나타나는 부작용 피부계 부작용 : 약물성 발열 및 점막손상이 나타날 수 있다. 간장계 부작용 : 간 괴사가 나타날 수 있다. Salicylate 유도체 : diflunisal, asprin, salsalate, sodium salicylate 설사, 유소아의 열성질환이 있을 경우 과량복용시 산혈증 현상이 나타난다. 흔히 나타날 수 있는 부작용 위장관계 부작용 : 오심, 구토, 상복부불쾌감, 식욕부진, 복부통증 등의 증상이 나타난다. 가끔 나타날 수 있는 부작용 간장계 부작용 : 간 비대증, 황달 증상이 나타난다. 드물게 나타나는 부작용 레이증후군이 나타날 수 있다. Oxicam유도체 : cinnoxicam, piroxicam, tenoxicam, meloxicam 흔히 나타날 수 있는 부작용 소화기계 부작용 : 위장장애가 나타난다 드물게 나타나는 부작용 소화기계 부작용 : 소화성궤양이 나타날 수 있다. Aceclofenac 일시적 부작용 소화기계 부작용 : 경미한 위복부 통증, 구토, 오심, 위부포만감 증상이 나타날 수 있다. 비뇨기계 부작용 : 이뇨현상이 나타날 수 있다. 중추신경계 부작용 : 두통, 현기증, 졸음, 피로 증상이 나타날 수 있다. 피부계 부작용 : 발진, 발적, 담마진이 나타날 수 있다. Diclofenac 일부환자에서는 혈장 transaminase치가 중등도로 상승하나 대부분 가역적이다. 흔히 나타날 수 있는 부작용 위장관계 부작용 Etodolac 위장관 자극과 궤양이 가장 흔한 부작용이지만 다른 aspirin유사 약물보다 적게 나타난다. 그외 부작용으로 피부 발진과 중추신경계 효과가 있다. Ketorolac Tromethamine 흔히 나타날 수 있는 부작용 비뇨기계 부작용 : 신장장애가 나타난다. 가끔 나타날 수 있는 부작용 심혈관계 부작용 : 부종이 나타난다. 중추신경계 부작용 : 졸음, 현기증, 두통, 통증이 나타난다. 위장관계 부작용 : 메스꺼움, 소화불량, 설사, 위궤양, 소화불량이 나타난다. 드물게 나타나는 부작용 중추신경계 부작용 : 우울증이 나타날 수 있다. 피부계 부작용 : 자반이 나타날 수 있다. 위장관계 부작용 : 아프타성구내염, 위염이 나타날 수 있다. 비뇨기계 부작용 : 빈뇨가 나타날 수 있다. 호흡기계 부작용 : 호흡곤란이 나타날 수 있다. Lonazolac 드물게 나타날 수 있는 부작용 위장관계 부작용 : 오심, 구토 등의 증상이 나타날 수 있다. 정신신경계 부작용 : 현훈, 두통 등이 나타날 수 있다. 피부계 부작용 : 피부반응(소양증, 발적)이 나타날 수 있다. Sulindac 흔히 나타날 수 있는 부작용 소화기계(20%) 부작용 : 복통, 오심이 나타난다. 중추 신경계(10%) 부작용 : 졸음, 현기, 두통, 신경과민 증상이 나타난다. 가끔 나타날 수 있는 부작용 피부계(5%) 부작용 :피부 발진, 소양감 등이 나타난다. Propionic acid 유도체 : fenbufen, flurbiprofen, ibuprofen, ketoprofen, naproxen, tiaprofenic acid, fenoprofen, oxaprozin 흔히 나타날 수 있는 부작용 소화기계 부작용 : 상복부 통증, 팽만감, 구토, 소화불량, 오심, 구토, 위출혈 등이 나타난다. 중추신경계 부작용 : 두통, 현기증, 발한이 나타난다. 가끔 나타날 수 있는 부작용 간장계 부작용 : 황달 증상이 나타난다. 드물게 나타나는 부작용 혈액계 부작용 : 혈소판 감소증이 나타날 수 있다. 피부계 부작용 : 피부발진이 나타날 수 있다. 눈 : 시력혼미 증상이 나타날 수 있다. Loxoprofen 드물게 일어날 수 있는 부작용 과민증 : 발진, 소양감 등의 증상이 나타날 수 있다. 소화기계 부작용 :복통, 복부불쾌감, 식욕부진, 오심, 구토, 하리, 소화성궤양, 변비, 구내염 등의 증상이 나타날 수 있다. 정신신경계 부작용 : 두통 등의 증상이 나타날 수 있다. 혈액계 부작용 : 빈혈, 백혈구감소, 혈소판감소, 호중구증가 등의 증상이 나타날 수 있다. 간장계 부작용 : GOT 상승 등의 증상이 나타날 수 있다. 기타 : 부종, 동계, 안면열감 등의 증상이 나타날 수 있다. Pranoprofen 가끔 나타날 수 있는 부작용 소화기계 부작용 : 식욕부진, 오심, 구토, 위통, 복통, 위.복부 불쾌감, 변비, 하리, 구내염 등의 증상이 나타난다. 과민증 : 발진, 가려움 등의 증상이 나타난다. 간장계 부작용 : GOT 상승 등의 부작용이 나타난다. 정신신경계 부작용 : 두통, 졸음, 권태감, 불면, 현훈 등의 증상이 나타난다. 신장계 부작용 : 부종 등의 증상이 나타난다. 드물게 나타날 수 있는 부작용 신장계 부작용 : BUN 의 상승이 일어날 수 있다. Fenamate유도체 : flufenamic acid, mefenamic acid, meclofenamate, tolfenamic acid, etofenamate 흔히 나타날 수 있는 부작용(25%) 소화기계 부작용 : 소화불량, 상부위장관의 불쾌감, 출혈성궤양, 설사(심하면 장염, 지방변 동반), 변비가 나타난다. 드물게 나타나는 부작용 간장계 부작용 : 간장 기능의 일시적 장애현상이 나타날 수 있다. 신장계 부작용 : 신장 기능의 일시적 장애가 나타날 수 있다. 중추 신경계 부작용 : 중추 신경계에 대한 부작용이 나타날 수 있다. 피부계 부작용 : 피부발진이 나타날 수 있다. 혈액계 부작용 : 용혈성 빈혈이 나타날 수 있다. Indol 유도체 : indomethacin Indomethacin의 효과가 aspirin보다 강력하지만 부작용 또한 빈발하므로 치료량으로 비교하면 salicylate보다 우수하다고는 말할 수 없다. Indomethacin은 다핵성 백혈구의 운동도 억제 한다. Aspirin처럼 고농도에서 산화성 인산의 연결을 차단하는 작용이 있고 점액 다당류의 생합성도 억제 한다. 흔히 나타날 수 있는 부작용 혈액계 부작용 : 다핵성 백혈구 운동 억제, 중성 백혈구 감소증, 혈소판 감소증이 나타난다. 소화기계 부작용 : 위장장애가 나타난다. 드물게 나타나는 부작용 혈액계 부작용 : 재생불량성 빈혈이 나타날 수 있다. Capsaicin 흔히 나타날 수 있는 부작용 일시적 작열감이 있으나 계속 사용하면 줄어든다. 가끔 나타날 수 있는 부작용 피부계 부작용 : 가려움증, 격통, 홍반이 나타난다. 호흡기계 부작용 : 기침이 나타난다. Difenpiramide 드물게 나타나는 부작용 소화기계 부작용 : 소화기 장애가 나타날 수 있다. Nimesulide 흔히 나타날 수 있는 부작용 소화기계 부작용 : 가슴쓰림, 구역, 복통 등의 증상이 나타난다. 드물게 나타나는 부작용 피부계 부작용 : 알레르기성 피부반점, 삼출성 다형성홍반, 스티븐슨-존슨증후군(피부점막안증후군)이 나타날 수 있다. 중추신경계 부작용 : 어지러움, 졸음이 나타날 수 있다. 소화기계 부작용 : 소화성 궤양, 위장 출혈, 혈변이 나타날 수 있다. Talniflumate 소화기계 부작용 : 구역, 구토, 위장관에 대한 부작용(장기투여시), 위장출혈, 소화성궤양, 천공 등이 나타날 수 있다. Tramadol 드물게 나타나는 부작용 중추신경계 부작용 : 현기증, 두통, 졸림, 흥분이 나타날 수 있다. 위장관계 부작용 : 구역, 설사, 변비, 구토, 소화불량이 나타날 수 있다. 신경근&골격계 부작용 : 무력증이 나타날 수 있다. 심혈관계 부작용 : 심계항진이 나타날 수 있다. 중추신경계 부작용 : 발작이 나타날 수 있다. 호흡계 부작용 : 호흡 저하가 나타날 수 있다